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  • 厉廷有,男,浙江磐安人,1969年8月生,吉林大学有机化学博士,南京医科大学教授。2001,8-2003,7日本神户学院大学药学院博士后,2003,10-2005,10日本学术振兴会(JSPS)外国人特别研究员,神户学院大学访问学者。之后回吉林大学化学学院工作,于2007年10月被南京医科大学药学院聘为教授。鸦片受体(μ,δ,κ)是主要和镇痛有关的神经类受体,现在使用的镇痛药物普遍存在耐受性和依赖性等诸多问题。我们的主要目标是开发毒副作用小的肽类和拟肽类镇痛药物。另一方面,鸦片受体拮抗剂在戒毒,消除乙醇依赖性,免疫抑制等多方面得到应用,因此,选择性的鸦片受体拮抗剂的开发也是我们的目标之一。在鸦片领域主要进行了如下5方面的研究:1)具有口服镇痛活性鸦片肽类似物的开发;2)新L-酪氨酸(Tyr)类似物的合成以及endomorphin-2(Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2)1位L-Tyr类似物取代的结构和活性关系研究;3)新L-苯丙氨酸(Phe)类似物的合成以及Tyr/Dmt-Pro-Phe-Phe-NH23位L-Phe类似物取代的结构和活性关系研究;4)δ-鸦片受体拮抗剂的开发;5)μ-鸦片受体拮抗剂的开发。已在国内外知名杂志上发表论文30多篇,SCI论文28篇,其中有两篇被J.Med.Chem.的审稿人评为优秀论文;申请美国和世界专利各一项;获日本学术振兴会项目一项(项目负责人)。现继续从事于和镇痛有关的鸦片受体激动剂和拮抗剂的研究工作,希望能筛选得到具有低耐受性和低依赖性的新型镇痛化合物。联系方式:litingyou@yahoo.com.cn近期发表的代表性论文:1.TingyouLi,K.Shiotani,A.Miyazaki,etal.Bifunctional[2’,6’-dimethyl-L-tyrosine1]endomorphin-2analoguessubstitutedatposition3withalkylatedphenylalaninederivativesyieldpotentmixedμ-agonist/δ-antagonistandalμ-/δ-agonistopioidligandsJ.Med.Chem.2007,50,2753-2766.2.TingyouLi,Y.Jinsmaa,M.Nedachi,etal.Transformationofμ-opioidreceptoragonistsintobiologicallypotentμ-opioidreceptorantagonists.Bioorg.Med.Chem.2007,15,1237-1251.3.K.Shiotani,TingyouLi,A.Miyazaki,Y.Tsuda,etal.Designandsynthesisofopioidmimeticscontaining2’,6’-dimethyl-L-tyrosineandapyrazinone-ringplateform.Bioorg.Med.Chem.Lett.2007,17,5768-5771.4.K.Shiotani,A.Miyazaki,TingyouLi,Y.Tsuda,etal.Synthesisofopioidmimetics,3-[H-Dmt-NH(CH2)m]-6-[H-Dmt-NH(CH2)n]-2(1H)-pyrazinones,andstudiesonstructure-activityrelationships.Med.Chem.2007,3,583-598.5.E.Marczak,Y.Jinsmaa,TingyouLi,S.D.Bryant,etal.[N-Allyl-Dmt1]endomorphinsareµ-opioidreceptorantagonistslackinginverseagonistproperties.J.Pharmacol.Exp.Ther.2007,323,374-380.6.TingyouLi,Y.Tsuda,K.Minoura,etal.Enantioselectivesynthesisofaphenylalaninelibrarycontainingalkylgroupatthearomaticmoiety:confirmationofstereostructurebyX-rayanalysis.Chem.Pharm.Bull.2006,54,873-877.7.K.Shiotani,TingyouLi,A.Miyazaki,etal.Synthesisof3,6-bis[H-Tyr/H-Dmt-NH(CH2)m,n]-2(1H)pyrazinonederivaties:functionofalkylchainlengthonopioidactivity.Bioorg.Med.Chem.Lett.2006,16,5793-5796.8.TingyouLi,Y.Fujita,K.Shiotani,etal.PotentaldimericDmt-Ticpharmacophoricδ-andμ-opioidreceptorantagonsits.J.Med.Chem.2005,48,8035-8044.9.TingyouLi,Y.Fujita,Y.Tsuda,etal.Developmentofpotentμ-opioidreceptorligandsusinguniquetyrosineanaloguesofendemorphin-2.J.Med.Chem.2005,48,586-592.10.TingyouLi,K.Shiotani,A.Miyazaki,etal.Potentδ-opioidantagonistscontainingtheH-Dmt-Tic-NH-hexyl-NH-Rmotifdifferentiateμ-opioidreceptorligand-bindingdomains.Bioorg.Med.Chem.Lett.2005,15,5517-5520.11.Ting-YouLi,S.-S.Jiang,andZ.-M.Wang.ThesolventeffectofDMSO-d6on1,2-diolsin1HNMR.Chem.Res.Chin.Univ.2005,21,761-762.12.Y.Fujita,Y.Tsuda,T.Motoyama,TingyouLi,A.Miyazaki,etal.Studiesonthestructure-activityrelationshipof2',6'-dimethyl-L-tyrosine(Dmt)derivatives:bioactivityprofileofH-Dmt-NH-CH3.Bioorg.Med.Chem.Lett.2005,15,599-602.13.Y.Jinsmaa,A.Miyazaki,Y.Fujita,TingyouLi,etal.Oralbioavailabilityofanewclassofμ–opioidreceptoragonistscontaining3,6-bis[Dmt-NH(CH2)n]-2(1H)-pyrazinonewithcentral-mediatedanalgesia.J.Med.Chem.2004,47,2599-2610.14.Y.Fujita,Y.Tsuda,TingyouLi,etal.Developmentofpotentbifunctionalendomorphin-2analogueswithmixedμ-/δ-opioidagonistandδ–opioidantagonistproperties.J.Med.Chem.2004,47,3591-3599.*如果发现导师信息存在错误或者偏差,欢迎随时与我们联系,以便进行更新完善。联系方式>> 更多