补习班

厉廷有，男，浙江磐安人，1969年8月生，吉林大学有机化学博士，南京医科大学教授。2001，8－2003，7日本神户学院大学药学院博士后，2003，10－2005，10日本学术振兴会（JSPS）外国人特别研究员，神户学院大学访问学者。之后回吉林大学化学学院工作，于2007年10月被南京医科大学药学院聘为教授。鸦片受体(μ，δ，κ)是主要和镇痛有关的神经类受体，现在使用的镇痛药物普遍存在耐受性和依赖性等诸多问题。我们的主要目标是开发毒副作用小的肽类和拟肽类镇痛药物。另一方面，鸦片受体拮抗剂在戒毒，消除乙醇依赖性，免疫抑制等多方面得到应用，因此，选择性的鸦片受体拮抗剂的开发也是我们的目标之一。在鸦片领域主要进行了如下5方面的研究：1)具有口服镇痛活性鸦片肽类似物的开发；2)新L-酪氨酸（Tyr）类似物的合成以及endomorphin-2(Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2)1位L-Tyr类似物取代的结构和活性关系研究；3)新L-苯丙氨酸（Phe）类似物的合成以及Tyr/Dmt-Pro-Phe-Phe-NH23位L-Phe类似物取代的结构和活性关系研究；4)δ-鸦片受体拮抗剂的开发；5)μ-鸦片受体拮抗剂的开发。已在国内外知名杂志上发表论文30多篇，SCI论文28篇，其中有两篇被J．Med．Chem．的审稿人评为优秀论文；申请美国和世界专利各一项；获日本学术振兴会项目一项（项目负责人）。现继续从事于和镇痛有关的鸦片受体激动剂和拮抗剂的研究工作，希望能筛选得到具有低耐受性和低依赖性的新型镇痛化合物。联系方式：litingyou@yahoo.com.cn近期发表的代表性论文：1．TingyouLi,K．Shiotani,A．Miyazaki,etal．Bifunctional[2’,6’-dimethyl-L-tyrosine1]endomorphin-2analoguessubstitutedatposition3withalkylatedphenylalaninederivativesyieldpotentmixedμ-agonist/δ-antagonistandalμ-/δ-agonistopioidligandsJ．Med．Chem．2007,50,2753-2766.2．TingyouLi,Y．Jinsmaa,M．Nedachi,etal．Transformationofμ-opioidreceptoragonistsintobiologicallypotentμ-opioidreceptorantagonists．Bioorg．Med．Chem．2007,15,1237-1251.3．K．Shiotani,TingyouLi,A．Miyazaki,Y．Tsuda,etal．Designandsynthesisofopioidmimeticscontaining2’,6’-dimethyl-L-tyrosineandapyrazinone-ringplateform．Bioorg．Med．Chem．Lett．2007,17,5768-5771.4．K．Shiotani,A．Miyazaki,TingyouLi,Y．Tsuda,etal．Synthesisofopioidmimetics,3-[H-Dmt-NH(CH2)m]-6-[H-Dmt-NH(CH2)n]-2(1H)-pyrazinones,andstudiesonstructure-activityrelationships．Med．Chem．2007,3,583-598.5．E．Marczak,Y．Jinsmaa,TingyouLi,S．D．Bryant,etal．[N-Allyl-Dmt1]endomorphinsareµ-opioidreceptorantagonistslackinginverseagonistproperties．J．Pharmacol．Exp．Ther．2007,323,374-380.6．TingyouLi,Y．Tsuda,K．Minoura,etal．Enantioselectivesynthesisofaphenylalaninelibrarycontainingalkylgroupatthearomaticmoiety:confirmationofstereostructurebyX-rayanalysis．Chem．Pharm．Bull．2006,54,873-877.7．K．Shiotani,TingyouLi,A．Miyazaki,etal．Synthesisof3,6-bis[H-Tyr/H-Dmt-NH(CH2)m,n]-2(1H)pyrazinonederivaties:functionofalkylchainlengthonopioidactivity．Bioorg．Med．Chem．Lett．2006,16,5793-5796.8．TingyouLi,Y．Fujita,K．Shiotani,etal．PotentaldimericDmt-Ticpharmacophoricδ-andμ-opioidreceptorantagonsits．J．Med．Chem．2005,48,8035-8044.9．TingyouLi,Y．Fujita,Y．Tsuda,etal．Developmentofpotentμ-opioidreceptorligandsusinguniquetyrosineanaloguesofendemorphin-2．J．Med．Chem．2005,48,586-592.10．TingyouLi,K．Shiotani,A．Miyazaki,etal．Potentδ-opioidantagonistscontainingtheH-Dmt-Tic-NH-hexyl-NH-Rmotifdifferentiateμ-opioidreceptorligand-bindingdomains．Bioorg．Med．Chem．Lett．2005,15,5517-5520.11．Ting-YouLi,S.-S．Jiang,andZ.-M．Wang．ThesolventeffectofDMSO-d6on1,2-diolsin1HNMR．Chem．Res．Chin．Univ．2005,21,761-762.12．Y．Fujita,Y．Tsuda,T．Motoyama,TingyouLi,A．Miyazaki,etal．Studiesonthestructure-activityrelationshipof2',6'-dimethyl-L-tyrosine(Dmt)derivatives:bioactivityprofileofH-Dmt-NH-CH3．Bioorg．Med．Chem．Lett．2005,15,599-602.13．Y．Jinsmaa,A．Miyazaki,Y．Fujita,TingyouLi,etal．Oralbioavailabilityofanewclassofμ–opioidreceptoragonistscontaining3,6-bis[Dmt-NH(CH2)n]-2(1H)-pyrazinonewithcentral-mediatedanalgesia．J．Med．Chem．2004,47,2599-2610.14．Y．Fujita,Y．Tsuda,TingyouLi,etal．Developmentofpotentbifunctionalendomorphin-2analogueswithmixedμ-/δ-opioidagonistandδ–opioidantagonistproperties．J．Med．Chem．2004,47,3591-3599.*如果发现导师信息存在错误或者偏差，欢迎随时与我们联系，以便进行更新完善。联系方式>> 更多